药理学-组蛋白去乙酰化酶抑制剂治疗非洲锥虫病的验证研究

时间:2015-04-27

Evaluation of histone deacetylase inhibitors (HDACi) as therapeutic leads for human African trypanosomiasis (HAT)

Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2015, doi: 10.1016/j.bmc.2014.12.066   IF:2.951

文章链接:http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089614009249

 

      真核细胞中,组蛋白修饰酶在调节染色质结构中起关键作用,进而间接调节DNA的修复和基因的表达。特别是组蛋白去乙酰化酶(HDACs)在调节染色质的乙酰化和去乙酰化平衡中起关键作用,目前已有多个在临床研究的人组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)用于抗肿瘤的治疗。HDACs在锥虫中同样是细胞周期的关键调节酶,特别是TbDAC1与 TbDAC3等。
      本文中利用已报道的一系列人组蛋白去乙酰化酶抑制剂作为研究非洲锥虫病的工具,验证这些化合物是否具有抑制锥虫增殖的能力,以及能否用于非洲锥虫病的治疗。在生物实验数据的处理方面,作者采用Pipeline Pilot进行数据的分析处理。
      【Pipeline Pilot孔板数据分析模块简介】:对于生物活性测试中常见的孔板数据的处理,Pipeline Pilot能够直接读取多种实验仪器输出的数据文件,能够对孔、域(如单个化合物在同一板中的不同条件下的多个测量值)、板及多块板间的数据进行计算、比较及综合统计处理,能够自动计算并生成剂量曲线(如IC50),也能够对随时间变化的动力学实验数据进行分析,最终给出生动互动性强且实用的工作报表。您无需编写代码就能实现如图1所示的分析筛选结果,完成复杂的数据分析。结合Pipeline Pilot数据库管理功能,您可以轻松实现孔板数据在数据库中的存储、读取与管理。Pipeline Pilot的这种自动分析与管理能力,使得您可以轻松实现高通量筛选(HTS)。
 

图1 Pipeline Pilot的孔板数据分析